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產(chǎn)品編號：HY-001300

TWS119/601514-19-6 GSK-3β抑制劑,25mg

3-(6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)phenol

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  • 生產(chǎn)廠家： 美國StemRD公司
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  • 產(chǎn)品編號： HY-001300
  • 產(chǎn)品種類： 磁珠

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產(chǎn)品描述 TWS119是一種GSK-3β抑制劑，IC50為30 nM；能夠誘導神經(jīng)細胞的分化，有助于干細胞生物學的研究。
靶點 GSK-3β
IC50 30 nM?[1]
體外研究 使用1μM TWS119處理 P19細胞，使30-40% 細胞進行分化，尤其分化為神經(jīng)細胞譜，根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)(通過標準 EB 形成法，且伴隨著TWS119 處理，產(chǎn)生60%神經(jīng)分化)計數(shù)TuJ1陽性細胞。TWS119 與 GSK-3β(KD=126 nM)緊密結合，通過表面等離子共振(SPR)量化，IC50為30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細胞，有效誘導神經(jīng)分化。[2]?TWS119處理肝星狀細胞 (HSC)， 降低 β-catenin磷酸化, 誘導β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量，阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進膠質蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結構域轉錄因子2c的表達。[3]?TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積，增強 與寡核苷酸（含Tcf 和 Lef結合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7(編碼 Frizzled-7), Nlk (編碼 Nemo樣激酶)。TWS119 提高 T 細胞特定殺傷力和與保護IL-2的產(chǎn)生能力相關的IFN-g釋放。[4]?最新研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細胞，誘導Wnt信號。與表達 CD45RO(+)CD62L(-)效應表型的對照激活T細胞相比，這些T細胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型，這種作用存在TWS119劑量依賴性。[5]
體內(nèi)研究 TWS119按30 mg/kg 計量處理細胞表面，細胞表達低水平CD44和高水平CD62L。[4]

 

 

TWS119/601514-19-6 GSK-3β抑制劑,25mg化學屬性：

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 64 mg/mL (201 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi) 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name 3-(6-(3-aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy)phenol

 

 

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BIO
BIO是一種特異性的GSK-3 (glycogen synthase kinase-3)（糖原合成激酶3）抑制劑，作用于GSK-3α/β時， IC50為5 nM，比作用于CDK5選擇性高16倍以上，也是一種pan-JAK抑制劑。
特征: BIO是第一個維持人類和小鼠的胚胎干細胞自我更新的藥理劑。
AR-A014418
AR-A014418是ATP競爭性和選擇性的GSK3β抑制劑,IC50和Ki為104 nM和38 nM,而對被測試的其他26種激酶沒有顯著抑制作用。
AZD1080
AZD1080是一種口服生物有效的，選擇性的，可透過大腦的GSK3抑制劑，抑制人類GSK3α和GSK3β，Ki分別為6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2選擇性高14倍以上。
SB216763
SB216763是一種有效的，選擇性GSK-3α抑制劑，IC50為34.3 nM；對GSK-3β具有同樣的抑制作用。
Indirubin
Indirubin是一種有效的細胞周期依賴性激酶和GSK-3β抑制劑，IC50約為t 5 &mu；M和0.6 &mu；M。
SB415286
SB415286是一種有效的GSK3α抑制劑，IC50/Ki為78 nM/31 nM，也等效抑制GSK-3β。
CHIR-98014
CHIR-98014是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，IC50為0.65 nM/0.58 nM。
Tideglusib
Tideglusib是一種不可逆的，非ATP競爭性的GSK-3β抑制劑，IC50為60 nM。Phase 2。
CHIR-99021 (CT99021) HCl
CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。
特征: MK-2206是第一個進入臨床研究階段的Akt小分子變構抑制劑。

 

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