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Y-27632 2HCl 選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑

Y-27632 2HCl

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  • 產(chǎn)品種類： 胚胎干細胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：Y-27632 2HCl
產(chǎn)品中文名稱：選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑

 

 

Y-27632 2HCl 選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述 Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強200多倍。
靶點 ROCK1 (p160ROCK) ROCK2
IC50 140 nM](Ki) 300 nM (Ki)
體外研究 Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性，Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化，而抑制多種興奮劑而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細胞，抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。 10 μM Y-27632 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細胞。
體內(nèi)研究 Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達Val14-RhoA的大鼠，持續(xù)11天，延遲 MM1 細胞入侵。Y-27632作用于肺循環(huán)，通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成，和血管重構(gòu)。

 

 

Y-27632 2HCl 選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑化學(xué)特性：

溶解性 (25°C) * 體外 DMSO 64 mg/mL (199 mM)
水 64 mg/mL (199 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi) Saline, 30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
Chemical Name (1R,4r)-4-((R)-1-aminoethyl)-N-(pyridin-4-yl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride

 

 

其他抑制劑訂購信息：
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的鹽酸鹽，是一種GSK-3α/β抑制劑，IC50為10 nM/6.7 nM，可用于區(qū)分GSK-3和其最接近的同源物的Cdc2和ERK2。
Fasudil (HA-1077) HCl
Fasudil (HA-1077) HCl是一種有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制劑， Ki分別為0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。
PD0325901
PD0325901是一種選擇性的，ATP非競爭性的MEK抑制劑，IC50為0.33 nM，對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強500倍左右。Phase 1/2。
Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)是一種有效，高選擇性的MEK1抑制劑，IC50為14 nM，也抑制ERK1/2磷酸化，IC50為10 nM，對p38α， MKK6， EGFR， ErbB2， ERK2， B-Raf等沒有抑制作用。Phase 1/2。
特征: AZD6244是第一個處于隨機二期研究的MEK抑制劑。
Bortezomib (PS-341)
Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，Ki為0.6 nM。
特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。
MK-2206 2HCl
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特征: MK-2206是第一個進入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。

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