YO-01027
規(guī)格:
數(shù)量:
價格:
折后價:
金牌價格:
聯(lián)系客服:
產(chǎn)品英文名稱:YO-01027
產(chǎn)品中文名稱:二肽γ-secretase抑制劑
YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑生物活性:
產(chǎn)品描述 | YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑,抑制APPL和Notch分裂, IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。 | |||||
---|---|---|---|---|---|---|
靶點 | γ secretase(APPL) | γ secretase(Notch) | ||||
IC50 | 2.6 nM | 2.9 nM | ||||
體外研究 | YO-01027 interacts directly with theγ-secretase complex and targets the N-terminal Presenilin fragment. Increasing concentrations of YO-01027 administered to APPL- or Notch-expressing cells leads to the progressive accumulation of APPL CTF fragments and a decrease in NICD production in a strictly dose-dependent manner. 10 μM of YO-01027 reduces breast cancer stem cells (BCSC) number and activity. A recent research indicates YO-01027 impairs mucin protein MUC16 biosynthesis in a concentration-dependent manner in undifferentiated cells at both preconfluent and confluent stages through Notch inhibition, but not in postmitotic stratified cells. | |||||
體內(nèi)研究 | YO-01027, which is delivered 1 mg/mL by i.p. injection on the day of cell injection and every subsequent 3 days, YO-01027 significantly, decreases MCF7 but not MDA-MB-231 tumors and increases latency compared with control mice (18-28 days). YO-01027-treated MCF7 tumors that did form had significantly reduced tumor volumes. Treatment of YO-01027 into C57BL/6 mice inhibits epithelial cell proliferation and induces goblet cell differentiation in intestinal adenomas in a dose-dependent manner. |
YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑化學(xué)屬性:
溶解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 93 mg/mL (200 mM) |
---|---|---|---|
水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
體內(nèi) | 0.5% hyroxyethylcellulose., | 6 mg/mL | |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
Chemical Name | 7-(S)-[N'(3,5-difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]amino-5-methyl-5,7-dihydro-6H-dibenz[b,d]azepin-6-one |
---|
其他相關(guān)抑制劑訂購信息:
DAPT (GSI-IX)
DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-分泌酶抑制劑,抑制HEK 293細(xì)胞中全部Aβ產(chǎn)量, IC50為20 nM。
特征: DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑,作用于Aβ42, Aβ40和Aβ38時,IC50分別為10.9 nM, 12.1 nM和12.0 nM,也抑制Notch信號通路,IC50為14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有記載的最好的γ-分泌酶抑制劑,已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗。
PD0325901
PD0325901是一種選擇性的,ATP非競爭性的MEK抑制劑,IC50為0.33 nM,對ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040強(qiáng)500倍左右。Phase 1/2。
Selumetinib (AZD6244)
Selumetinib (AZD6244)是一種有效,高選擇性的MEK1抑制劑,IC50為14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50為10 nM,對p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等沒有抑制作用。Phase 1/2。
特征: AZD6244是第一個處于隨機(jī)二期研究的MEK抑制劑。
GW501516
GW501516是一種有效的,高度選擇性的PPARβ/δ激動劑,IC50為1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ選擇性高1000倍。Phase 4。
特征: 與人工合成的 LXRα agonist激動劑 GW3965相比 ,GW501516 是選擇性的PPARδ激動劑。
Ibrutinib (PCI-32765)
Ibrutinib (PCI-32765)是一種有效的,高選擇性的Btk抑制劑,IC50為0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,適度有效,對EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。
OriGen CP-70 CryoPur-DMSO 細(xì)胞凍存液 二甲基亞砜 進(jìn)口USP級 CE認(rèn)證 CP70
¥1Lifeline LL-0002 VascuLife EnGS Complete Kit 人內(nèi)皮細(xì)胞培養(yǎng)基套裝
¥1Anti-Human CD4 PerCP-Cyanine5.5 人CD4抗體
¥4,188Corning 88-571-kit Natural Killer Cell Serum-free Culture Kit II NK細(xì)胞活化擴(kuò)增培養(yǎng)基套裝
¥0Cellartis Y50200 MSC Xeno-Free Culture Medium 人間充質(zhì)干細(xì)胞培養(yǎng)基,無外源無需包被
¥1Origen CS250 Freezing Bags vol-max 30-70mL 凍存袋 細(xì)胞治療用藥包材
¥1【臍帶血干細(xì)胞新藥獲批】CryoStore? 25為干細(xì)胞治療保駕護(hù)航
首款干細(xì)胞治療藥品已上市!OriGen凍存袋助力MSC藥物研發(fā)
ProteanFect:小鼠原代T細(xì)胞從提取到轉(zhuǎn)染全流程攻略
貼壁細(xì)胞轉(zhuǎn)染優(yōu)選:ProteanFect轉(zhuǎn)染試劑盒 現(xiàn)貨代理
ProteanFect和Lipo系列轉(zhuǎn)染試劑的區(qū)別,怎么選擇?
人原代T細(xì)胞轉(zhuǎn)染好選擇:ProteanFect轉(zhuǎn)染試劑盒
ProteanFect CRISPR Cas9轉(zhuǎn)染轉(zhuǎn)染試劑盒 高效遞送
原代免疫細(xì)胞轉(zhuǎn)染克星:ProteanFect轉(zhuǎn)染原理介紹
?【買試劑,找華雅】mRNA轉(zhuǎn)染IVT攻略:流程及試劑推薦
CD34+造血干細(xì)胞轉(zhuǎn)染神器:ProteanFect Max