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產(chǎn)品編號:HY-001309

Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制劑,50mg

3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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  • 產(chǎn)品編號: HY-001309
  • 產(chǎn)品種類: 離心管

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產(chǎn)品描述 Enzastaurin (LY317615)是一種有效的PKCβ選擇性抑制劑,IC50為6 nM,比對PKCα, PKCγ和PKCε的作用強(qiáng)6到20倍。Phase 3。
靶點(diǎn) PKCβ PKCα PKCγ PKCε
IC50 6 nM?[1] 39 nM?[1] 83 nM?[1] 110 nM?[1]
體外研究 Enzastaurin阻斷U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞,PC-3前列腺癌細(xì)胞 ,及HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度低于1 μM時(shí)則可能對HCT116和U87MG細(xì)胞有溫和的誘導(dǎo)。Enzastaurin阻斷許多細(xì)胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3細(xì)胞系的增殖。當(dāng)Enzastaurin濃度為4μM時(shí)可誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞凋亡。Enzastaurin誘導(dǎo)HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡存在劑量依賴性,用4 μM Enzastaurin處理HCT116細(xì)胞使TUNEL陽性細(xì)胞從基礎(chǔ)水平2%漲到50%以上?;铙w研究顯示,Enzastaurin明顯阻斷HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞和U87MG惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長。[1]Enzastaurin皮膚T細(xì)胞淋巴瘤的惡性淋巴細(xì)胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制劑聯(lián)用,提高細(xì)胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制劑AR-A014418聯(lián)用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄水平。Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用阻斷β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄。此外,Enzastaurin 和AR-A014418聯(lián)用提高 mRNA水平,及CD44表達(dá)。[2]
體內(nèi)研究 Enzastaurin和radiation 聯(lián)用處理移植瘤,促進(jìn)血管密度降低。這和延遲腫瘤生長相關(guān)。[3]
特征

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Enzastaurin(LY317615)/170364-57-5 PKC抑制劑,50mg化學(xué)屬性

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 30 mg/mL (58 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi) 15% Captisol, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
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Chemical Name 3-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylmethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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GF109203X
GF109203X是一種有效的PKC抑制劑,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分別為20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。
Ro 31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分別為5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
LDN-193189 HCl
LDN193189 HCl是LDN193189的鹽酸鹽,這是一種選擇性BMP信號抑制劑,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,其IC50為 5 nM 和 30 nM, 并且對于BMP的選擇性是對TGF-β選擇性的200倍。
Sotrastaurin
Sotrastaurin是一種有效的,選擇性的pan-PKC抑制劑,最有效作用于PKCθ,Ki為0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
特征: 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會在激活誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡模型中增強(qiáng)鼠T細(xì)胞原幼細(xì)胞的凋亡。
Go 6983
Go 6983是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分別為7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,對PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。
Dequalinium Chloride
Dequalinium Chloride是一種PKC抑制劑,IC50為7-18 μM,同時(shí)也是一種選擇性蜂毒明肽敏感型鉀離子通道阻斷劑,IC50為1.1 μM.
SB431542
SB431542是一種有效的,選擇性的ALK5抑制劑,IC50為94 nM,對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。
特征: SB-431542在EGFR激酶域引起點(diǎn)突變,或上調(diào)HER3下游信號通路。
LY2109761
LY2109761是一種新型的,選擇性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑,Ki分別為38 nM和300 nM,對Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。
LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑,IC50為56 nM。Phase 2/3。
LDN-193189
LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

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