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產(chǎn)品編號:HY-001308

Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制劑,10mM/1mL

3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

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  • 規(guī)格型號: 10mM/1mL,5mg,25mg
  • 產(chǎn)品編號: HY-001308
  • 產(chǎn)品種類: 離心管

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產(chǎn)品描述 Sotrastaurin是一種有效的,選擇性的pan-PKC抑制劑,最有效作用于PKCθ,Ki為0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
靶點 PKCθ PKCβ1 PKCα PKCη PKCδ PKCε
IC50 0.22 nM[1](Ki) 0.64 nM[1](Ki) 0.95 nM[1](Ki) 1.8 nM[1](Ki) 2.1 nM[1](Ki) 3.2 nM[1](Ki)
體外研究 在人和鼠的早期T細(xì)胞中,毫微摩爾級濃度的AEB071 (< 10μM)則能有效消除早期T細(xì)胞激活的信號如白介素-2分泌物和CD25表達(dá)。在沒發(fā)生非特異性抗增殖的效應(yīng)的細(xì)胞中,AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗體和同種抗原誘導(dǎo)的T瞎報增殖反應(yīng)。AEB071(<3 μM)可以顯著抑制淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1介導(dǎo)的T細(xì)胞的粘附作用。[1]AEB071(< 20 μM)特異性地降低CD79突變體ABC DLBCL細(xì)胞系的增殖,隨之能減少NF-κB信號活性。3 μM 濃度的AEB071可誘導(dǎo)CD79突變細(xì)胞在G1阻斷和/或細(xì)胞壞死。[2]
體內(nèi)研究 AEB071(80 mg/kg) 可以在體內(nèi)顯著抑制SCID的皮下TMD8移植模型腫瘤的生長。[2]?每日兩次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071,能延長心臟移植的大鼠的存活率,這種作用是劑量依賴抑制免疫力的效應(yīng)。[3]
特征 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會在激活誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡模型中增強(qiáng)鼠T細(xì)胞原幼細(xì)胞的凋亡。

 

 

Sotrastaurin/425637-18-9 蛋白激酶C (PKC)抑制劑,10mM/1mL化學(xué)屬性

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 87 mg/mL (198 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 2 mg/mL (4 mM)
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
Chemical Name 3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione

 

 

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GF109203X
GF109203X是一種有效的PKC抑制劑,抑制PKCα, PKCβI, PKCβII和PKCγ,IC50分別為20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR, PDGFR和胰島素受體選擇性高3000倍以上。
Ro 31-8220 Mesylate
Ro 31-8220 Mesylate是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分別為5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。
LDN-193189 HCl
LDN193189 HCl是LDN193189的鹽酸鹽,這是一種選擇性BMP信號抑制劑,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,其IC50為 5 nM 和 30 nM, 并且對于BMP的選擇性是對TGF-β選擇性的200倍。
Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin (LY317615)是一種有效的PKCβ選擇性抑制劑,IC50為6 nM,比對PKCα, PKCγ和PKCε的作用強(qiáng)6到20倍。Phase 3。
Go 6983
Go 6983是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分別為7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,對PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。
Dequalinium Chloride
Dequalinium Chloride是一種PKC抑制劑,IC50為7-18 μM,同時也是一種選擇性蜂毒明肽敏感型鉀離子通道阻斷劑,IC50為1.1 μM.
SB431542
SB431542是一種有效的,選擇性的ALK5抑制劑,IC50為94 nM,對ALK5的作用比對p38、 MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍。
特征: SB-431542在EGFR激酶域引起點突變,或上調(diào)HER3下游信號通路。
LY2109761
LY2109761是一種新型的,選擇性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)雙重抑制劑,Ki分別為38 nM和300 nM,對Smad2的磷酸化產(chǎn)生負(fù)面影響。
LY2157299
LY2157299是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制劑,IC50為56 nM。Phase 2/3。
LDN-193189
LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。

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