SB505124
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產(chǎn)品英文名稱:SB505124
產(chǎn)品中文名稱:TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑生物活性:
產(chǎn)品描述 | SB505124是一種選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑,IC50分別為129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1, 2, 3和6。 | |||||
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靶點 | ALK5 | ALK4 | ||||
IC50 | 47 nM | 129 nM | ||||
體外研究 | SB- 505124抑制緊密相關(guān)的ALK4,IC50為129 nM,選擇性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124濃度高達10 μM時也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1細胞,也抑制內(nèi)源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影響組成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2,加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人類肝癌細胞,C2C12小鼠成肌細胞和Mv1Lu水貂肺細胞,抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化,這種作用存在濃度依賴性。1 μM SB-505124也抑制活化素誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素誘導(dǎo)CAGA12-熒光素酶和ARE-熒光素酶受體結(jié)構(gòu)的活力,這種作用存在濃度依賴性。SB-505124可清除TGF-β1對E-鈣粘蛋白啟動子, mRNA和蛋白表達的抑制。 SB-505124 損害Smad2磷酸化和 CTGF與α-SMA的表達。 | |||||
體內(nèi)研究 | SB-505124處理青光眼濾過手術(shù)中的濾過泡,持續(xù)10天以上,沒有任何嚴重的術(shù)后并發(fā)癥,并清楚地觀察到濾泡。第一周眼內(nèi)壓 (IOP)低于10 mmHg,然而 SB-505124處理一周后,眼內(nèi)壓漲到10 mmHg。 |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑化學(xué)數(shù)據(jù):
解性 (25°C) * | 體外 | DMSO | 67 mg/mL (199 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | 67 mg/mL (199 mM) | ||
體內(nèi) | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 10 mg/mL | |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
Chemical Name | 2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine |
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SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑處理和存儲:
安全處理的資料 | 避免吸入和接觸皮膚,眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。 |
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儲存 | 儲存于-20°C低溫環(huán)境。 |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑接觸控制和個人防護:
個人防護裝備如下: | |
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呼吸設(shè)備: | NIOSH / MSHA批準的呼吸器。 |
雙手保護: | 耐化學(xué)腐蝕的橡膠手套。 |
眼睛防護: | 化學(xué)安全護目鏡。 |
SB505124 選擇性TGFβR-IALK4, ALK5抑制劑穩(wěn)定性和反應(yīng)性:
穩(wěn)定性: | 穩(wěn)定的,按照說明存儲,避免強氧化劑。 |
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避免熱分解的條件: | 避免光和熱 |
危險的分解產(chǎn)品: | 熱ecomposition可能會產(chǎn)生有毒氣體,如一氧化碳,二氧化碳和氮氧化物 |
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