產(chǎn)品英文名稱(chēng)：SB525334
產(chǎn)品中文名稱(chēng)：TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑生物活性：
| 產(chǎn)品描述 |
SB525334是一種有效的，選擇性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，IC50為14.3 nM，作用于A(yíng)LK4比作用于A(yíng)LK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。 |
| 靶點(diǎn) |
TGFβR1(ALK5) |
| IC50 |
14.3 nM |
| 體外研究 |
SB- 525334對(duì)ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細(xì)胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位；1μM SB-525334作用于A(yíng)498腎臟上皮癌細(xì)胞，抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達(dá)。[SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動(dòng)脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞(PASMCs)，降低對(duì)TGF-β1的敏感性。 |
| 體內(nèi)研究 |
SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導(dǎo)的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導(dǎo)的蛋白尿。[ SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉(zhuǎn)肺動(dòng)脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導(dǎo)PAH)誘導(dǎo)肺動(dòng)脈肌化。SB-525334有效抑制葉間細(xì)胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細(xì)胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達(dá)。SB- 525334也降低Smad2/3核轉(zhuǎn)位和易位，且降低表達(dá)CTGF的細(xì)胞, 成肌纖維細(xì)胞增殖和I型膠原沉淀. |
| 特征 |
SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。 |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑化學(xué)數(shù)據(jù)：
| 溶解性 (25°C) * |
體外 |
DMSO |
69 mg/mL (200 mM) |
| 水 |
<1 mg/mL (<1 mM) |
| 乙醇 |
69 mg/mL (200 mM) |
| 體內(nèi) |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, |
20 mg/mL |
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門(mén)檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。 |
| Chemical Name |
6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑合成/成分方面的數(shù)據(jù)：
| 化學(xué)名: |
6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline |
| 別名: |
|
| 有害成分: |
SB525334 |
| CAS號(hào): |
356559-20-1 |
| 分子量: |
343.42 |
| 化學(xué)式: |
C21H21N5
|
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑危害識(shí)別：
| 危害說(shuō)明: |
有毒！包含一個(gè)藥用活性成分應(yīng)只能由訓(xùn)練有素的工作人員執(zhí)行處理烈性藥物活性對(duì)皮膚和眼睛有中度至嚴(yán)重的刺激性！ |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑急救措施：
| 吸入后: |
如果吸入，移至空氣新鮮處，如果呼吸困難，給輸氧，如呼吸停止，給予人工呼吸。 |
| 皮膚接觸后: |
用大量的水沖洗，移除污染的衣服和鞋子，電話(huà)聯(lián)絡(luò)醫(yī)生。 |
| 眼睛接觸后: |
檢查并取下隱形眼鏡，并與大量的水沖洗;保證足夠的沖洗，用手指分開(kāi)眼瞼;呼叫醫(yī)生 。 |
| 吞咽后: |
如果吞食，用大量純凈水漱口;電話(huà)聯(lián)絡(luò)醫(yī)師。 |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑消防措施：
| 適當(dāng)?shù)臏缁饎? |
霧狀水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防護(hù)設(shè)備: |
佩戴自給式呼吸器和防護(hù)服，以防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 不尋常的火災(zāi)隱患: |
排放，如一氧化碳等有毒煙霧。 |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑意外釋放措施：
| 與人有關(guān)的安全防范措施: |
關(guān)閉泄漏區(qū)域警戒線(xiàn);佩戴自給式呼吸器，防護(hù)服和重型橡膠手套。 |
| 清潔/收集措施 |
吸收精細(xì)粉末狀液體粘合原料（硅藻土，通用粘合劑）的解決方案;除污用酒精擦洗表面和設(shè)備;污染物質(zhì)的處置根據(jù)第 13條。 |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑處理和存儲(chǔ)：
| 安全處理的資料 |
避免吸入和接觸皮膚，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。 |
| 儲(chǔ)存 |
儲(chǔ)存于-20°C低溫環(huán)境。 |
SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑接觸控制和個(gè)人防護(hù)：
| 個(gè)人防護(hù)裝備如下: |
| 呼吸設(shè)備: |
NIOSH / MSHA批準(zhǔn)的呼吸器。 |
| 雙手保護(hù): |
耐化學(xué)腐蝕的橡膠手套。 |
| 眼睛防護(hù): |
化學(xué)安全護(hù)目鏡。 |
