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產(chǎn)品編號：HY-001304

GSK429286A/864082-47-3 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制劑,50mg

N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide

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  • 產(chǎn)品編號： HY-001304
  • 產(chǎn)品種類： 胰酶

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產(chǎn)品描述 GSK429286A是一種選擇性的ROCK1和ROCK2抑制劑，IC50分別為14 nM和63 nM。
靶點 ROCK1 ROCK2
IC50 14 nM?[1] 63 nM?[2]
體外研究 GSK429286A slightly inhibits RSK and p70S6K with IC50 of 0.78 μM and 1.94 μM, respectively. GSK429286A significantly inhibits rat aortic ring dilation with IC50 of 190 nM.?[1]?GSK429286A at 1 μM reduces ROCK2 activity over 20-fold, under conditions in which the only other kinase tested that is significantly inhibited is MSK1 whose activity is reduced ~5-fold. GSK429286A is a more selective ROCK2 inhibitor than the widely utilized ROCK inhibitor Y-27632 as assessed on kinase-specificity panel, and does not significantly inhibit LRRK2 even at doses as high as 30 μM (500-fold higher than IC50 of inhibition of ROCK2). Like GSK269962A but not sunitinib, GSK429286A treatment at 10 μM ablates basal or G14V-Rho mutant induced phosphorylation of MYPT at Thr850 in HEK-293 cells to a similar extent as H-1152 and Y-27632, consistent with ROCK mediating this phosphorylation, whereas GSK429286A does not inhibit ERM protein phosphorylation either in the presence or absence of G14V-Rho.?[2]
體內(nèi)研究 GSK429286A has 61% oral bioavailability in male Sprague-Dawley rats. Oral administration of GSK429286A at single doses of 3-30 mg/kg dramatically reduces mean arterial pressure in the spontaneously hypertensive rats (SHRs) in a dose-dependent manner, with a maximum decrease of 50 mmHg after approximately 2 hours treatment at dose of 30 mg/kg.?[1]
特征 More selective than Y-27632.

 

 

GSK429286A/864082-47-3 卷曲蛋白激酶(ROCK)抑制劑,50mg化學(xué)屬性

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 87 mg/mL (201 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 4 mg/mL (9 mM)
體內(nèi) 15% Captisol/citrate vehicle, 15 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide

 

 

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