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產(chǎn)品編號:HY-001298

Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg

Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt

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  • 產(chǎn)品編號: HY-001298
  • 產(chǎn)品種類: 細(xì)胞解離試劑

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產(chǎn)品描述 Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū)。Phase 2。
靶點(diǎn) Akt
IC50 4.7 μM?[1]
體外研究 Perifosine抑制永生化角質(zhì)形成細(xì)胞(HaCaT細(xì)胞)和頭頸部鱗狀癌細(xì)胞增值,IC50 為0.6-8.9 μM。[1]Perifosine極力減少Akt的磷酸化水平和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶(ERK)1/2,誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G1和G2,并引起的小鼠的神經(jīng)膠質(zhì)祖細(xì)胞的劑量依賴性生長抑制。[2]?Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S細(xì)胞中Akt的磷酸化。[3]最近的一項(xiàng)研究表明Perifosine通過阻斷Akt的磷酸化誘導(dǎo)人類肝癌細(xì)胞中細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。[4]
體內(nèi)研究 Perifosine和temozolomide聯(lián)用在體內(nèi)可減少腫瘤的增殖(PDGF驅(qū)動膠質(zhì)瘤發(fā)生)。結(jié)果表明,Perifosine是一種有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤的藥物并且可能是治療神經(jīng)膠質(zhì)瘤的候選藥物,在神經(jīng)膠質(zhì)瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途徑常常被激活。[2]?與PBS處理的對照動物相比,日服和周服Perifosine顯著減少人MM腫瘤的生長并提高成活率。[3]Perifosine誘導(dǎo)血小板和白細(xì)胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾臟,而它會導(dǎo)致移植骨髓瘤的凋亡。[5]

 

分子量(461.66),化學(xué)式(C25H52NO4P)

 

Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg化學(xué)屬性:

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO <1 mg/mL (<1 mM)
8 mg/mL (17 mM)
乙醇 15 mg/mL (32 mM)
體內(nèi) 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
Chemical Name Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt

 

 

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特征: MK-2206是第一個進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。
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AZD5363
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特征: AZD5363具有良好的臨床前期耐受性,和AKT抑制劑的藥效學(xué)特性,且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性,已經(jīng)進(jìn)入臨床開發(fā)階段。[2]
GSK690693
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A-674563
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Triciribine
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CCT128930
CCT128930是一種有效的,ATP競爭性的,選擇性的Akt2抑制劑,IC50為6 nM,作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。

 

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