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產(chǎn)品編號：HY-001296

A-674563/552325-73-2 Akt1抑制劑,10mg

(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

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  • 產(chǎn)品編號： HY-001296
  • 產(chǎn)品種類： 細胞解離試劑

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產(chǎn)品描述 A-674563是一種Akt抑制劑，作用于Akt1，Ki為11 nM，對PKA適度有效，作用于Akt1比 作用于PKC選擇性高20倍以上。
靶點 Akt1 PKA CDK2 GSK-3β ERK2

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IC50 11 nM?[1](Ki) 16 nM?[1](Ki) 46 nM?[1](Ki) 110 nM?[1](Ki) 260 nM?[1](Ki)
體外研究 A-674563 is achieved from A-443654 by replacing the indole with a phenyl moiety and getting oral activity. A-674563 slows proliferation of tumor cells with EC50 of 0.4 μM.?[1]?A-674563 does not inhibit Akt phosphorylation per se, but blocks the phosphorylation of Akt downstream targets in a dose-dependent manner. A-674563 induced Akt blockade results in decreased STS cell downstream target phosphorylation and tumor cell growth inhibiton. A-674563 induces G2 cell cycle arrest and apoptosis in STS cells.?[2]
體內(nèi)研究 20 mg/kg A-674563 increases plasma insulin in an oral glucose tolerance test. A-674563 shows no significant monotherapy tumor inhibitory activity; the efficacy of the combination therapy is significantly improved compared to paclitaxel monotherapy.?[1]?A674563-treated (20 mg/kg/bid, p.o.) mice exhibits slower tumor growth and more than 50% decrease in the tumor volume at the termination of the study compared with that in control group.?[2]?A-674563 is identified to have drastically improved PK profile with oral bioavailability of 67% in mouse, but is 70-fold less active than A-443654.?[3]
特征 Orally bioavailable compound (achieved by replacing indole of A-443654 with phenyl moiety) and somewhat less selective for Akt over PKA than A-443654.

 

 

A-674563/552325-73-2 Akt1抑制劑,10mg化學屬性：

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 72 mg/mL (200 mM)
水 72 mg/mL (200 mM)
乙醇 18 mg/mL (50 mM)
體內(nèi) Saline, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。
Chemical Name (2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine

 

其他相關(guān)的 Akt 產(chǎn)品：

 

Dorsomorphin 2HCl
Dorsomorphin 2HCl是一種有效的，可逆的AMPK選擇性抑制劑，Ki為109 nM，對一些結(jié)構(gòu)相關(guān)的激酶，包括ZAPK， SYK， PKCθ， PKA和JAK3沒有顯著的抑制作用。
VE-822
VE-822是選擇性ATR抑制劑，Ki< 0.2 nM，ATR選擇性比高相關(guān)性的PI3K關(guān)聯(lián)酶ATM/DNA-PK高了170倍。
WZ4003
WZ4003是高特異性NUAK kinase抑制劑，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分別為20 nM和100 nM。對其他139個激酶沒有有效的抑制性。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑，IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM；對250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。
特征: MK-2206是第一個進入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。
Ipatasertib (GDC-0068)
Ipatasertib (GDC-0068)是一種高選擇性的pan-Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，IC50為5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA選擇性高620倍。Phase 2。
AZD5363
AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亞型，IC50為3 nM/8 nM/8 nM，對P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，對ROCK1/2具有較低的抑制活性。Phase 2。
特征: AZD5363具有良好的臨床前期耐受性，和AKT抑制劑的藥效學特性，且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性，已經(jīng)進入臨床開發(fā)階段。[2]
GSK690693
GSK690693是 一種pan-Akt抑制劑，靶向作用于Akt1/2/3，IC50為2 nM/13 nM/9 nM，也對AGC激酶家族敏感:如PKA， PrkX和PKC同工酶。Phase 1。
Perifosine (KRX-0401)
Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑，IC50為4.7 μM，靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū)。Phase 2。
Triciribine
Triciribine是一種DNA合成抑制劑，也抑制Akt和HIV-1，IC50分別為130 nM和20 nM；對PI3K/PDK1沒有抑制作用；作用于缺乏腺苷激酶的細胞，活性降低5000倍。Phase 1/2。
CCT128930
CCT128930是一種有效的，ATP競爭性的，選擇性的Akt2抑制劑，IC50為6 nM，作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。

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