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產(chǎn)品編號(hào)：HY-001294

LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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產(chǎn)品編號(hào)： HY-001294
產(chǎn)品種類： 營養(yǎng)物

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】用戶評(píng)論【0】

靶點(diǎn)
產(chǎn)品描述	LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號(hào)通路。Phase 1/2。
IC50
體外研究	LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib.?^[1]
體內(nèi)研究	LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch^+/-?p53^-/-?transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.?^[2]
?分子量(512.5),化學(xué)式(C₂₆H₂₄F₄N₆O)

LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	0.66 mg/mL (1 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	2 mg/mL (3 mM)
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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Purmorphamine與Smo拮抗劑競爭性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細(xì)胞分化，EC50為1μM。
BMS-833923
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GANT61
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Vismodegib (GDC-0449)
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Cyclopamine
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LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
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特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
PF-5274857
PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。
特征: PF-5274857對(duì)于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價(jià)值，如腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動(dòng)的腦轉(zhuǎn)移瘤。
SANT-1
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動(dòng)劑作用效果，IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對(duì)Shh-LIGHT2細(xì)胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一種普遍存在的真核細(xì)胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細(xì)胞生理學(xué)研究中，常用來提高cAMP水平。
Fingolimod (FTY720) HCl
Fingolimod (FTY720) HCl是一種1-磷酸-神經(jīng)鞘氨醇S1P受體拮抗劑，IC50為0.33 nM。

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