免费国产一区2区3区4区_日韩精品一区二区AV免费_日本色网片在线观看_国产三级经典户外_色资源av中文无码先锋剧情_女生麻豆av在线_亚洲色婷婷久久99精品_精品视频在线无码免费_波多野结衣一区二区网页_亚洲一级片中文字幕

當前位置：

產(chǎn)品編號：HY-001290

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)/956697-53-3 Hedgehog/Smoothened抑制劑,25mg

[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4'-(trifluoromethoxy)-, rel-

促銷優(yōu)惠 本商品正在參加促銷活動，價格 - 折

規(guī)格:

-

數(shù)量:

價格:

￥-

折后價:

￥-

金牌價格:

￥-
  • 注冊品牌：
  • 生產(chǎn)廠家： 美國StemRD公司
  • 訂購貨號：
  • 保存溫度： 低溫保存
  • 規(guī)格型號： 10mM/1mL/5mg/10mg/25mg/50mg
  • 產(chǎn)品編號： HY-001290
  • 產(chǎn)品種類： 營養(yǎng)物

到貨時間：現(xiàn)貨,期貨1~3周到貨

聯(lián)系客服：

客服電話 150 2101 0459

產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產(chǎn)品描述 LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog?(Hh)信號通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
靶點 Smo (mouse) Smo (human)
IC50 1.3 nM?[1] 2.5 nM?[1]
體外研究 LDE 225可在0.6-0.8μM劑量上抑制1nM-25nM Hh激動劑Ag1.5 處理的TM3熒光報告細胞系。[1]
體內(nèi)研究 LDE225與小鼠，大鼠以及人源的血漿蛋白有很強的結(jié)合能力(>99%)，同時與狗和猴子的血漿蛋白有適度的結(jié)合，結(jié)合能力分別是77 %和 85%。PAMPA 實驗證明LDE225能夠達到90.8%的滲透性。在梯度稀釋的試驗中，LDE225在臨床物種上顯示出很好的口服藥效率，其生物藥效率在69%到102%之間。LDE225呈弱堿性，pKa只有4.20，同時它的水溶性也相對較弱。LDE225被證明具有劑量依賴的抗腫瘤活性。給藥劑量在5 mg/kg/天，一天一次時，LDE225明顯抑制腫瘤生長，與33%的T/C值相一致。給藥劑量在10 mg/kg/天，一天一次和 20 mg/kg/天，一天一次時，LDE225促使腫瘤退化的效果分別達到51%和83%。Gli1 mRNA抑制性與LDE225介導(dǎo)的腫瘤與血漿接觸有關(guān)。在腫瘤移植的動物模型中，經(jīng)過四天的給藥處理，LDE225能夠成功地穿過血腦屏障導(dǎo)致腫瘤生長受抑制[1]。LDE225能夠使Rip1-Tag2小鼠中的腫瘤體積明顯減少95.7%。LDE225減少LDE225給藥處理小鼠的間質(zhì)狀標志基因的表達[2]。
特征 LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)/956697-53-3 Hedgehog/Smoothened抑制劑常實驗用細胞介紹：

 

細胞系 TM3Hh12 細胞
濃度 0 μM -10 μM
處理時間 30 分鐘
方法 LDE225 用DMSO連續(xù)稀釋后加入空的分析平板中。TM3Hh12 細胞 (TM3 細胞含有Hh的應(yīng)答報告基因元件pTA-8xGli-Luc) 用含有5%的馬血清，2.5%的胎牛血清(FBS)和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培養(yǎng)基培養(yǎng)。收集細胞時用胰酶消化，然后用含有5%的馬血清和15 mM HEPES, pH 7.3的F12 Ham’s/DMEM (1:1)培養(yǎng)基重懸，接著分鋪到分析板中。然后加入LDE225在37 °C ，5% CO2的培養(yǎng)箱中大約孵育30分鐘。接著加入1 nM 和25 nM 的Ag1.5到分析平板中，37 °C ，5% CO2的條件下培養(yǎng)。48小時后，向平板中加入Bright-Glo 或者 MTS試劑，測量492納米下的熒光值或者吸收峰。通過MTS法檢測Gli-驅(qū)動熒光素酶發(fā)光或吸光度信號，對濃度取Log（10）值做由非線性回歸曲線，確定IC 50值。數(shù)據(jù)處理使用R統(tǒng)計軟件包。

動物模型 采用無胸腺裸小鼠建立原位Ptch+/-p53-/-髓母細胞瘤同種異體移植模型
配制 用0.5%纖維素鈉配制
劑量 40 mg/kg/天
給藥處理 口服，每天兩次
溶解度 0.5% CMC, 15 mg/mL
*?溶解度檢測是由技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

 

 

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 97 mg/mL (199 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 97 mg/mL (199 mM)
體內(nèi) 0.5% CMC, 15 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

 

 

Chemical Name [1,1′-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-3-pyridinyl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)-, rel-

 

 

其他相關(guān)的 Hedgehog/Smoothened 產(chǎn)品：

 

Purmorphamine
Purmorphamine與Smo拮抗劑競爭性結(jié)合到Smoothened，并激活Smoothened，IC50約為1.5 μM，也誘導(dǎo)成骨細胞分化，EC50為1μM。
BMS-833923
BMS-833923是口服生物有效的Smoothened拮抗劑。Phase 2。
GANT61
GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。
Vismodegib (GDC-0449)
Vismodegib (GDC-0449)是一種有效的，新型的，特異性的hedgehog抑制劑，IC50為3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用，IC50為3.0μM。
Cyclopamine
Cyclopamine是一種特異性的Hedgehog (Hh)信號通路拮抗劑，作用于Smoothened (Smo)，IC50為46 nM。
LY2940680
LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。
PF-5274857
PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號通路，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。
特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價值，如 腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動的腦轉(zhuǎn)移瘤。
SANT-1
SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動劑作用效果，IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對Shh-LIGHT2細胞的刺激。
Forskolin
Forskolin是一種普遍存在的真核細胞腺苷酸環(huán)化酶（AC）激活劑，在細胞生理學(xué)研究中，常用來提高cAMP水平。
Fingolimod (FTY720) HCl
Fingolimod (FTY720) HCl是一種1-磷酸-神經(jīng)鞘氨醇S1P受體拮抗劑，IC50為0.33 nM。

 

說明書【下載】

暫無說明書

用戶評論【0】

購買LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)/956697-53-3 Hedgehog/Smoothened抑制劑,25mg的用戶評論如下：
暫無評論
如果您對生產(chǎn)廠家 美國StemRD公司，

LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)/956697-53-3 Hedgehog/Smoothened抑制劑,25mg

感興趣，歡迎添加QQ或微信為好友進行咨詢，您也可以撥打客服電話進行人工咨詢。

瀏覽記錄

暫無瀏覽記錄