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產(chǎn)品編號(hào)：HY-001326

YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑

YO-01027

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  • 產(chǎn)品編號(hào)： HY-001326
  • 產(chǎn)品種類： 胚胎干細(xì)胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：YO-01027
產(chǎn)品中文名稱：二肽γ-secretase抑制劑
 

 

YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述 YO-01027是一種二肽γ-secretase抑制劑，抑制APPL和Notch分裂， IC50分別為2.6 nM和2.9 nM。
靶點(diǎn) γ secretase(APPL) γ secretase(Notch)
IC50 2.6 nM 2.9 nM
體外研究 YO-01027 interacts directly with theγ-secretase complex and targets the N-terminal Presenilin fragment. Increasing concentrations of YO-01027 administered to APPL- or Notch-expressing cells leads to the progressive accumulation of APPL CTF fragments and a decrease in NICD production in a strictly dose-dependent manner. 10 μM of YO-01027 reduces breast cancer stem cells (BCSC) number and activity. A recent research indicates YO-01027 impairs mucin protein MUC16 biosynthesis in a concentration-dependent manner in undifferentiated cells at both preconfluent and confluent stages through Notch inhibition, but not in postmitotic stratified cells.
體內(nèi)研究 YO-01027, which is delivered 1 mg/mL by i.p. injection on the day of cell injection and every subsequent 3 days, YO-01027 significantly, decreases MCF7 but not MDA-MB-231 tumors and increases latency compared with control mice (18-28 days). YO-01027-treated MCF7 tumors that did form had significantly reduced tumor volumes. Treatment of YO-01027 into C57BL/6 mice inhibits epithelial cell proliferation and induces goblet cell differentiation in intestinal adenomas in a dose-dependent manner.

 

 

YO-01027 二肽γ-secretase抑制劑化學(xué)屬性： 

溶解性 (25°C) * 體外 DMSO 93 mg/mL (200 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi) 0.5% hyroxyethylcellulose., 6 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的，可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
 

Chemical Name 7-(S)-[N'(3,5-difluorophenylacetyl)-L-alaninyl]amino-5-methyl-5,7-dihydro-6H-dibenz[b,d]azepin-6-one

 

 

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