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LY364947 ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑

LY364947

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  • 產(chǎn)品編號： HY-001319
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產(chǎn)品英文名稱：LY364947
產(chǎn)品中文名稱：ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑

 

LY364947 ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑生物活性：

產(chǎn)品描述 LY364947是一種有效的，ATP競爭性的TGFβR-I抑制劑，IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。
靶點(diǎn) TGFβRI RIPK2 CK1δ TGFβRII MLK-7K
IC50 59 nM 0.11 μM 0.22 μM 0.4 μM 1.4 μM
體外研究 LY364947 is an ATP competitive and tight-binding inhibitor, inhibiting phosphorylation of P-Smad3 by TGFβR-I kinase with Ki of 28 nM. LY364947 inhibits in vivo Smad2 phosphorylation within the NMuMg cells with IC50 of 135 nM. LY364947 reverses TGF-β-mediated growth inhibition in NMuMg cells with IC50 of 0.218 μM. LY364947 potentiates the xVent2-lux BMP4 response in NMuMg cells by 30% at concentrations as low as 0.25 μM. LY364947 (2 μM) prevents TGF-β-induced epithelial−mesenchymal transition in NMuMg cells.  LY364947 (3 μM) induces expression of Prox1 and LYVE-1 in almost all HDLECs after 24 hours. LY364947 promotes nuclear export of Foxo3a, with low Smad2/3 and high Akt phosphorylation levels in leukaemia-initiating cells. LY364947 (< 20 μM) suppresses leukaemia-initiating cells colony-forming ability after co-culture with OP-9 stromal cells.
體內(nèi)研究

LY364947 (1 mg/kg i.p.) accelerates lymphangiogenesis, as evidence by significantly increased the LYVE-1-positive areas, in a mouse model of chronic peritonitis. LY364947 (1 mg/kg i.p.) significantly increases the LYVE-1-positive areas in tumor tissues in tumor xenograft models using BxPC3 pancreatic adenocarcinoma cells.  LY364947 (25 mg /kg) increases p-Akt and decreases nuclear Foxo3a in leukaemia-initiating cells in CML-affected mice.

 

 

LY364947 ATP 競爭性TGFβR-I 抑制劑化學(xué)特性：
 

溶解性 (25°C) * 體外 DMSO 1 mg/mL (3 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
* 溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
 

Chemical Name Quinoline, 4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-

 

 

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特征: Olaparib是第一批PARP抑制劑之一。

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