免费国产一区2区3区4区_日韩精品一区二区AV免费_日本色网片在线观看_国产三级经典户外_色资源av中文无码先锋剧情_女生麻豆av在线_亚洲色婷婷久久99精品_精品视频在线无码免费_波多野结衣一区二区网页_亚洲一级片中文字幕

當前位置：

產品編號：HY-001317

PI3K激酶抑制劑,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制劑

2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one

促銷優(yōu)惠 本商品正在參加促銷活動，價格 - 折

規(guī)格:

-

數(shù)量:

價格:

￥-

折后價:

￥-

金牌價格:

￥-
  • 注冊品牌：
  • 生產廠家： 美國StemRD公司
  • 訂購貨號：
  • 保存溫度： 低溫保存
  • 規(guī)格型號： 10mM/1mL/10mg/25mg/200mg
  • 產品編號： HY-001317
  • 產品種類： 細胞解離試劑

到貨時間：現(xiàn)貨,期貨1~3周

聯(lián)系客服：

客服電話 150 2101 0459

產品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產品描述 LY294002是第一個人工合成的PI3Kα/δ/β的抑制劑，IC50分別為0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM，在溶液中比在Wortmannin中穩(wěn)定，也能夠抑制自噬體的形成。
靶點 p110α p110δ p110β
IC50 0.5 μM?[1] 0.57 μM?[1] 0.97 μM?[1]
體外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制細胞增殖和誘導細胞凋亡。 LY294002作用于結腸癌細胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表達下降， 明顯抑制生長和誘導凋亡。[2]?LY294002作用于腫瘤細胞，誘導明顯的核固縮和減少細胞質體積。因此，在體外，LY294002明顯抑制卵巢癌細胞增殖。LY294002誘導細胞停在G1期，導致幾乎全部的黑色素瘤細胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤細胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌細胞周期之間關系。[3]
體內研究 體內，LY294002也抑制腫瘤生長和誘導凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。[2]?LY294002明顯抑制卵巢癌生長和腹水形成。[3]
特征 LY294002是選擇性的, 可滲透細胞的特定PI3K抑制劑，可作用于酶的ATP結合位點，且抑制自體吞噬的螯合作用。化學式?C19H17NO3
激酶實驗 使用重組酶和1 μM ATP，通過輻射實驗測定LY294002對PI3K的抑制效果。室溫下(24oC)進行激酶反應1小時，然后加入PBS終止反應。通過劑量反應曲線測定IC50值。通過激酶選擇性篩選來抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，測定LY294002作用于一組激酶的效果。

細胞試驗:?

細胞系 結腸癌細胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
濃度 0-50 μM
處理時間 0-48小時
方法 1×105個細胞(每孔100 μL)接種在96孔板上。加入LY294002，重復加三次，在37oC下培養(yǎng)0-48小時。處理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下溫育60分鐘,然后用微型計數(shù)板在450nm處測定吸光值。

動物實驗:?

動物模型 腹腔注射OVCAR-3細胞的無胸腺裸鼠(5-7周大)
配制 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
劑量 0-100 mg/kg
給藥處理 每天腹腔注射，持續(xù)3周
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
*?溶解度檢測是由技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現(xiàn)象。

 

 

PI3K激酶抑制劑,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制劑化學屬性：

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 36 mg/mL (117 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 21 mg/mL (68 mM)
體內 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name 2-morpholino-8-phenyl-4H-chromen-4-one

 

 

其他相關的 PI3K 產品：

 

CZC24832
CZC24832是第一個PI3Kγ選擇性抑制劑，IC50為27 nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上。
VS-5584 (SB2343)
VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。
HS-173
HS-173 是強效的PI3Kα抑制劑，其IC50為0.8 nM。
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP競爭性的抑制PI3K和mTOR，對p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分別為4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，對ATR也有抑制作用，IC50為21 nM；但對Akt和PDK1抑制作用微弱。Phase 1/2。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ選擇性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR選擇性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治療血液惡性腫瘤可能有更廣泛的應用價值。
GDC-0941
GDC-0941是一種有效的PI3Kα/δ抑制劑，IC50為3 nM，比對p110β(10倍)和p110γ的作用強25倍。
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ時，IC50分別為52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，對VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，對PI4Kβ幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
特征: BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制劑。
3-Methyladenine
3-Methyladenine (3-MA)是一種選擇性PI3K抑制劑，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分別為25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但對III型PI3K的抑制是短暫的，也抑制自噬體的形成。
Wortmannin
Wortmannin是一種PI3K抑制劑，IC50為3 nM，抑制自噬體的形成，也有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分別為16 nM和150 nM。Phase 4。
PI-103
PI-103是一種多靶點的PI3K抑制劑，對p110α的抑制效果最好，IC50為2 nM (對p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分別為20 nM/83 nM和8 nM。
特征: PI-103是第一個有效合成的mTOR抑制劑。

說明書【下載】

暫無說明書

用戶評論【0】

購買PI3K激酶抑制劑,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制劑的用戶評論如下：
暫無評論
如果您對生產廠家 美國StemRD公司，

PI3K激酶抑制劑,LY294002/154447-36-6,PI3Kα/δ/β的抑制劑

感興趣，歡迎添加QQ或微信為好友進行咨詢，您也可以撥打客服電話進行人工咨詢。

瀏覽記錄

暫無瀏覽記錄