1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
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產(chǎn)品描述 | Go 6983是一種pan-PKC抑制劑,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分別為7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,對PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。 | |||||
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靶點 | PKCγ | PKCα | PKCβ | PKCδ | PKCζ | PKCμ |
IC50 | 6 nM?[1] | 7 nM?[1] | 7 nM?[1] | 10 nM?[1] | 60 nM?[1] | 20 μM?[1] |
體外研究 | G? 6983(300 μM)作用于轉(zhuǎn)染PKCμ的NIH3T3細胞,抑制PKCμ自磷酸化,降低20%。[1]心臟再灌注PMNs和G? 6983 (100 nM),左心室發(fā)展壓(LVDP)和LVDP率分別恢復(fù)到基準(zhǔn)值的89%和74%,顯著高于PMNs單獨處理。與心臟缺血再灌注(I/R)+ PMN 相比,G? 6983 (100 nM)顯著降低PMNs黏附到內(nèi)皮細胞和浸潤到心肌,且顯著抑制超氧化物從PMNs中釋放,抑制達90%。在PMNs存在時,G? 6983降低I/R后心肌收縮功能障礙,這可能與降低超氧化物的產(chǎn)生部分相關(guān)。[2]?G? 6983顯著抑制抗原誘導(dǎo)的超氧化物從以前對樹花粉過敏的患者白細胞中釋放。G? 6983作用于人類血管組織,抑制細胞內(nèi)的Ca(2+)累積,說明其血管舒張?zhí)匦詸C制。[3]?Go-6983(1 μM)與Ro-31-8425(390 nM)聯(lián)用作用于PGSMCs,輕微抑制Angiotensin II誘導(dǎo)的PLD2活性。[4]G? 6983 是亞型特異性的PKC抑制劑,靶向作用于ATP 結(jié)合位點。G? 6983抑制ΔPfPKB活性,IC50為1 μM。G? 6983(5 μM)處理過的細胞中,與對照培養(yǎng)物相比,下一細胞周期環(huán)數(shù)顯著減少。G? 6983 (5 μM) 處理P. falciparum培養(yǎng)物,使新環(huán)形成減少近60%。[5] | |||||
體內(nèi)研究 | ||||||
特征 |
Go 6983/133053-19-7 pan-PKC抑制劑,10mM/1mL化學(xué)屬性:
溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | 59 mg/mL (133 mM) |
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水 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
乙醇 | <1 mg/mL (<1 mM) | ||
體內(nèi) | 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, | 30 mg/mL | |
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。 |
Chemical Name | 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)- |
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其他相關(guān)的 PKC 產(chǎn)品
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特征: 同以往的PKC抑制劑不同,AEB071并不會在激活誘導(dǎo)的細胞死亡模型中增強鼠T細胞原幼細胞的凋亡。
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LDN-193189是一種選擇性的BMP信號通路抑制劑,抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,IC50分別為5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍。
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