SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

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SB525334

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產(chǎn)品種類： 胚胎干細胞培養(yǎng)基

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產(chǎn)品英文名稱：SB525334
產(chǎn)品中文名稱：TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑生物活性：

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑化學數(shù)據(jù)：

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	69 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	69 mg/mL (200 mM)
	體內(nèi)	30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,	20 mg/mL
* <1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。

Chemical Name	6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑合成/成分方面的數(shù)據(jù)：

化學名:	6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline
別名:
有害成分:	SB525334
CAS號:	356559-20-1
分子量:	343.42
化學式:	C₂₁H₂₁N₅

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑危害識別：

危害說明:	有毒！包含一個藥用活性成分應只能由訓練有素的工作人員執(zhí)行處理烈性藥物活性對皮膚和眼睛有中度至嚴重的刺激性！

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑急救措施：

吸入后:	如果吸入，移至空氣新鮮處，如果呼吸困難，給輸氧，如呼吸停止，給予人工呼吸。
皮膚接觸后:	用大量的水沖洗，移除污染的衣服和鞋子，電話聯(lián)絡醫(yī)生。
眼睛接觸后:	檢查并取下隱形眼鏡，并與大量的水沖洗;保證足夠的沖洗，用手指分開眼瞼;呼叫醫(yī)生。
吞咽后:	如果吞食，用大量純凈水漱口;電話聯(lián)絡醫(yī)師。

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑消防措施：

適當?shù)臏缁饎?	霧狀水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防護設備:	佩戴自給式呼吸器和防護服，以防止皮膚和眼睛接觸。
不尋常的火災隱患:	排放，如一氧化碳等有毒煙霧。

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑意外釋放措施：

與人有關的安全防范措施:	關閉泄漏區(qū)域警戒線;佩戴自給式呼吸器，防護服和重型橡膠手套。
清潔/收集措施	吸收精細粉末狀液體粘合原料（硅藻土，通用粘合劑）的解決方案;除污用酒精擦洗表面和設備;污染物質的處置根據(jù)第 13條。

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑處理和存儲：

安全處理的資料	避免吸入和接觸皮膚，眼睛和衣物;材料可能具有刺激性。
儲存	儲存于-20°C低溫環(huán)境。

SB525334 選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑接觸控制和個人防護：

個人防護裝備如下:
呼吸設備:	NIOSH / MSHA批準的呼吸器。
雙手保護:	耐化學腐蝕的橡膠手套。
眼睛防護:	化學安全護目鏡。

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產(chǎn)品描述

SB525334是一種有效的，選擇性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑，IC50為14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。

TGFβR1(ALK5)

SB- 525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞，抑制TGF-β1誘導的Smad2/3磷酸化和核轉位；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞，抑制TGF-β1誘導的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達。^[SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動脈平滑肌細胞(PASMCs)，降低對TGF-β1的敏感性。

SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導的腎臟纖維化鼠模型，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且，SB-525334明顯抑制PAN誘導的蛋白尿。^[ SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉肺動脈壓，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后，使用monocrotaline (用于誘導PAH)誘導肺動脈肌化。SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率，多樣性，和尺寸。SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達。SB- 525334也降低Smad2/3核轉位和易位，且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀.

SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5)。

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