Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt
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產(chǎn)品描述 | Perifosine (KRX-0401)是一種新型的Akt抑制劑,IC50為4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin homology (PH)區(qū)。Phase 2。 | |||||
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靶點(diǎn) | Akt | |||||
IC50 | 4.7 μM?[1] | |||||
體外研究 | Perifosine抑制永生化角質(zhì)形成細(xì)胞(HaCaT細(xì)胞)和頭頸部鱗狀癌細(xì)胞增值,IC50 為0.6-8.9 μM。[1]Perifosine極力減少Akt的磷酸化水平和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK)1/2,誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G1和G2,并引起的小鼠的神經(jīng)膠質(zhì)祖細(xì)胞的劑量依賴性生長(zhǎng)抑制。[2]?Perifosine (10 μM) 完全抑制MM.1S細(xì)胞中Akt的磷酸化。[3]最近的一項(xiàng)研究表明Perifosine通過阻斷Akt的磷酸化誘導(dǎo)人類肝癌細(xì)胞中細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。[4] | |||||
體內(nèi)研究 | Perifosine和temozolomide聯(lián)用在體內(nèi)可減少腫瘤的增殖(PDGF驅(qū)動(dòng)膠質(zhì)瘤發(fā)生)。結(jié)果表明,Perifosine是一種有效抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤的藥物并且可能是治療神經(jīng)膠質(zhì)瘤的候選藥物,在神經(jīng)膠質(zhì)瘤中的Akt和Ras-ERK1/2途徑常常被激活。[2]?與PBS處理的對(duì)照動(dòng)物相比,日服和周服Perifosine顯著減少人MM腫瘤的生長(zhǎng)并提高成活率。[3]Perifosine誘導(dǎo)血小板和白細(xì)胞增多,增加髓小鼠骨髓和脾臟,而它會(huì)導(dǎo)致移植骨髓瘤的凋亡。[5] | |||||
分子量(461.66),化學(xué)式(C25H52NO4P) |
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Perifosine (KRX-0401)/157716-52-4 Akt抑制劑,10mg化學(xué)屬性:
溶解性 (25°C)?* | 體外 | DMSO | <1 mg/mL (<1 mM) |
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水 | 8 mg/mL (17 mM) | ||
乙醇 | 15 mg/mL (32 mM) | ||
體內(nèi) | 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W, | 30 mg/mL | |
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 *?溶解度檢測(cè)是由Selleck技術(shù)部門檢測(cè)的,可能會(huì)和文獻(xiàn)中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。 |
Chemical Name | Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, inner salt |
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其他相關(guān)的 Akt 產(chǎn)品:
Dorsomorphin 2HCl
Dorsomorphin 2HCl是一種有效的,可逆的AMPK選擇性抑制劑,Ki為109 nM,對(duì)一些結(jié)構(gòu)相關(guān)的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ, PKA和JAK3沒有顯著的抑制作用。
VE-822
VE-822是選擇性ATR抑制劑,Ki< 0.2 nM,ATR選擇性比高相關(guān)性的PI3K關(guān)聯(lián)酶ATM/DNA-PK高了170倍。
WZ4003
WZ4003是高特異性NUAK kinase抑制劑,作用于NUAK1和NUAK2的IC50分別為20 nM和100 nM。對(duì)其他139個(gè)激酶沒有有效的抑制性。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一種高度選擇性的Akt1/2/3抑制劑,IC50分別為8 nM/12 nM/65 nM;對(duì)250種其他蛋白激酶沒有抑制活性。Phase 2。
特征: MK-2206是第一個(gè)進(jìn)入臨床研究階段的Akt小分子變構(gòu)抑制劑。
Ipatasertib (GDC-0068)
Ipatasertib (GDC-0068)是一種高選擇性的pan-Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,IC50為5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA選擇性高620倍。Phase 2。
AZD5363
AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亞型,IC50為3 nM/8 nM/8 nM,對(duì)P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,對(duì)ROCK1/2具有較低的抑制活性。Phase 2。
特征: AZD5363具有良好的臨床前期耐受性,和AKT抑制劑的藥效學(xué)特性,且不同于其他AKT抑制劑具有卓越的特性,已經(jīng)進(jìn)入臨床開發(fā)階段。[2]
GSK690693
GSK690693是 一種pan-Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,IC50為2 nM/13 nM/9 nM,也對(duì)AGC激酶家族敏感:如PKA, PrkX和PKC同工酶。Phase 1。
A-674563
A-674563是一種Akt抑制劑,作用于Akt1,Ki為11 nM,對(duì)PKA適度有效,作用于Akt1比 作用于PKC選擇性高20倍以上。
Triciribine
Triciribine是一種DNA合成抑制劑,也抑制Akt和HIV-1,IC50分別為130 nM和20 nM;對(duì)PI3K/PDK1沒有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的細(xì)胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
CCT128930
CCT128930是一種有效的,ATP競(jìng)爭(zhēng)性的,選擇性的Akt2抑制劑,IC50為6 nM,作用于Akt2比作用于緊密相關(guān)的PKA激酶選擇性高28倍。
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