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產(chǎn)品編號：HY-001295

GANT61/500579-04-4 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

Benzenamine, 2,2'-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-

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  • 產(chǎn)品編號： HY-001295
  • 產(chǎn)品種類： 營養(yǎng)物

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產(chǎn)品描述 GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，抑制hedgehog，IC50為5 μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄。
靶點 GLI1
IC50 5 μM?[1]
體外研究 GANT61抑制GLI1及GLI2誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄。GANT61抑制GLI1的DNA結(jié)合能力。GANT61抑制hedgehog信號，IC50為5 μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號/NFκB激活，糖皮質(zhì)激素受體基因轉(zhuǎn)錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。[1]GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞（CLL），而非正常的B淋巴細胞，誘導(dǎo)細胞凋亡。[2]GANT61作用于人結(jié)腸癌細胞系，具有強大的細胞毒性，且廢除集落生成。[3]GANT61作用于人結(jié)腸癌細胞系的早S期階段，抑制DNA復(fù)制，產(chǎn)生涉及ATM-Chk2信號軸的DNA損傷信號，且誘導(dǎo)細胞死亡。[4]?GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血?。ˋML）細胞，導(dǎo)致生長停滯和凋亡。[5]
體內(nèi)研究 GANT61處理注射GLI1-陽性22Rv1前列腺癌細胞的裸鼠，誘導(dǎo)腫瘤生長衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。[1]GANT61按50 mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經(jīng)母細胞瘤移植瘤的裸鼠，在實驗第12天顯著抑制腫瘤生長，與對照組相比，腫瘤體積減少63％。[6]
化學(xué)式(C27H35N5)，分子量(429.6)

 

GANT61/500579-04-4 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg化學(xué)屬性：

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO <1 mg/mL (<1 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 12 mg/mL (27 mM)
體內(nèi) 5% DMSO/95% Corn oil, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?，F(xiàn)象。
Chemical Name Benzenamine, 2,2′-[[dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethyl-

 

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特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
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特征: PF-5274857對于治療某些腫瘤具有非常好的潛在臨床應(yīng)用價值，如 腦瘤以及活化的Hh通路驅(qū)動的腦轉(zhuǎn)移瘤。
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SANT-1直接結(jié)合到Smoothened (Smo)受體，Kd為1.2 nM，且抑制smo激動劑作用效果，IC50為20 nM。
特征: SANT-1比其他拮抗劑更大程度地降低SAG對Shh-LIGHT2細胞的刺激。
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