LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

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產(chǎn)品編號：HY-001294

4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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產(chǎn)品編號： HY-001294
產(chǎn)品種類： 營養(yǎng)物

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LY2940680/1258861-20-9 Hedgehog/Smoothened抑制劑,50mg

溶解性 (25°C)?*	體外	DMSO	0.66 mg/mL (1 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	2 mg/mL (3 mM)
?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶 ?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正常現(xiàn)象。

Chemical Name	4-fluoro-N-methyl-N-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)phthalazin-1-yl)piperidin-4-yl)-2-(trifluoromethyl)benzamide

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PF-5274857
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Forskolin
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Fingolimod (FTY720) HCl
Fingolimod (FTY720) HCl是一種1-磷酸-神經(jīng)鞘氨醇S1P受體拮抗劑，IC50為0.33 nM。

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LY2940680與Smoothened(Smo)受體結(jié)合，有效抑制Hedgehog(Hh)信號通路。Phase 1/2。

LY2940680 inhibits cancer growth in cell lines containing a mutation in the gene encoding Smoothened that researchers had previously observed in patient with cancer who developed resistance to vismodegib.?^[1]

LY2940680 has excellent pharmacokinetic properties in rodent and non-rodent species. LY2940680 administrated orally treats Ptch^+/-?p53^-/-?transgenic mice which spontaneously develop medulloblastoma, produces remarkable efficacy and significantly improves their survival. LY2940680 reveals rapid kinetics of anti-tumor activity through magnetic resonance imaging of these mice, and LY2940680 induces Caspase-3 activity and reduces proliferation by immunohistochemistry analysis of medulloblastoma tumors. LY2940680 inhibits Hh regulated gene expression in the subcutaneous xenograft tumor stroma and produces significant anti-tumor activity.?^[2]

?分子量(512.5),化學(xué)式(C₂₆H₂₄F₄N₆O)

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