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產(chǎn)品編號:HY-001285

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制劑,25mg

2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

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  • 規(guī)格型號: 25mg
  • 產(chǎn)品編號: HY-001285
  • 產(chǎn)品種類: PPAR-γ

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產(chǎn)品描述 說明書【下載】 用戶評論【0】

產(chǎn)品描述 XAV-939通過抑制tankyrase1/2而選擇性抑制Wnt/β-catenin介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,IC50為11 nM/4 nM,調(diào)節(jié)軸蛋白水平,但對CRE, NF-κB和TGF-β無作用。
靶點 TNKS2 TNKS1
IC50 4 nM?[1] 11 nM?[1]
體外研究 XAV939 是小分子選擇性抑制劑,抑制Wnt通路轉(zhuǎn)錄因子β-catenin調(diào)節(jié)的轉(zhuǎn)錄,作用于TNKS1和TNKS2時IC50分別為11和4nM。XAV939通過穩(wěn)定axin和斷裂混合物的極限濃度組成促進β-catenin降解, 而穩(wěn)定axin是通過阻斷PAR酶:端錨聚合酶1和2 。2種端錨聚合酶亞型因為axin的高度保守區(qū)而相互作用,促進了端錨聚合酶通過泛素-蛋白酶體途徑的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已經(jīng)用于多種癌癥治療。[1]?XAV939尤其抑制端錨聚合酶PARP活性。XAV939 明顯降低DNA-PKcs蛋白水平, 說明了在維持DNA-PKcs蛋白穩(wěn)定性時端錨聚合酶PARP活性的關(guān)鍵性。用1.0 μM XAV939處理12小時,DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平,與用DMSO處理的對照組相比,相對表達量小于25%。1.0 μM XAV939治療人類成淋巴細胞,導(dǎo)致端錨聚合酶1水平明顯上升。[2]
分子量 312.31
化學式(C14H11F3N2OS

 

XAV-939/284028-89-3 Wnt/beta-catenin抑制劑,25mg化學屬性:

 

溶解性 (25°C)?* 體外 DMSO 12 mg/mL (38 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇 <1 mg/mL (<1 mM)
體內(nèi) 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol, 30 mg/mL
*?<1 mg/ml 指產(chǎn)品微溶或不溶
*?溶解度檢測是由Selleck技術(shù)部門檢測的,可能會和文獻中提供的溶解度有所差異,這是由于生產(chǎn)工藝和批次不同產(chǎn)生的正?,F(xiàn)象。
Chemical Name 2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

 

 

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IWP-2
IWP-2抑制Wnt信號和分泌,IC50為27 nM,選擇性抑制Porcn介導(dǎo)的Wnt棕櫚?;?,一般不影響Wnt/β-catenin,且對Wnt刺激的細胞反應(yīng)沒有影響。
LGK-974
LGK-974是有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號通路,IC50為0.4 nM。Phase 1。
IWP-L6
IWP-L6是高效強效的Porcn的抑制劑,EC50為0.5 nM。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,能特異性結(jié)合到元件結(jié)合蛋白(CBP),IC50為3 μM,但不能結(jié)合到相關(guān)的轉(zhuǎn)錄共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑,IC50為180 nM,誘導(dǎo)Axin2蛋白水平,且促進β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信號,促進hPSCs分化為心肌細胞,可能對APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在經(jīng)典Wnt信號通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑,作用于Wnt3A-調(diào)節(jié)的多聚TCF結(jié)合位點驅(qū)動的熒光素酶的激活,IC50為74 pM。

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